科技成果管理与研究：创新绿色农药技术 推进生物技术多学科融合与产业化——常州大学徐德锋教授

常州大学徐德锋教授长期从事高效绿色农药创新研究及绿色制造技术产业化、粮食作物病虫草害疫情预警报告及综合防治、农业废弃物的资源化综合应用等研究，在新型抗雄激素受体和抗晚期前列腺癌机制研究、新型抗前列腺癌药物的设计、合成和生物活性研究方面取得系列创新成果。

一、水稻田除草剂双草醚清洁工艺生产技术产业化及杂草防治示范应用

双草醚是一种高效水稻田除草剂，具有活性高、毒性低、杀草谱广、选择性高、对农作物安全、对后茬作物无影响、对稗草特效等特点。徐德锋教授团队通过多年努力，发明了以2-氯-4，6-二甲氧基嘧啶与2，6-二羟基苯甲酸为原料在催化剂作用下直接缩合生产双草醚的清洁工艺生产技术，解决了双草醚合成技术中排放恶嗅性气味的和产生大量有毒废水及操作过程繁琐等长期没有解决的难题，实现了绿色集成技术产业化，合成总收率提高了2.43倍，生产成本降低了20%。

目前，项目团队已研发出了98%双草醚原药（PD20120073）、100克/升双草醚悬浮剂（PD20152227）、20%双草醚可湿性粉剂（PD20122086）、40%双草醚悬浮剂（PD20152238）、80%双草醚可湿性粉剂（PD20121840）和95%双草醚原药（PD20120193）等农药，并获得了登记证书。

二、高效除草剂嘧啶肟草醚绿色制造技术产业化及推广应用研究

徐德锋教授团队在双草醚新技术产业化后，研发出了一条以双草醚为主要原料，与二苯酮肟在高效催化剂作用下一步法制备嘧啶肟草醚绿色制造技术，从源头控制污染物，大限度缩短了合成路线，降低了生产成本。采用过滤、干燥和溶剂回收三效一体的自动化控制产品质量技术，解决了嘧啶肟草醚合成技术中长期未解决的恶嗅性气味排放及大量有硫废水的产生，实现清洁生产；解决了高含量嘧啶肟草醚的制备方法、嘧啶肟草醚制剂问题，完成了5%嘧啶肟草醚漂浮颗粒剂的研制。该技术简化了生产流程，在反应过程复杂、合成收率低、生产成本高、环境污染等严重影响企业发展的关键问题上获得重大突破，实现绿色化学技术产业化。

项目成果已获得95%嘧啶肟草醚原药（PD20170657）、10%嘧啶肟草醚油悬浮剂（PD20180206）和5%嘧啶肟草醚乳（PD-20172638）的3个产品的农药登记证，并荣获中国民营科技促进会“优秀民营科技创新成果二等奖”及中国产学研创新成果优秀奖。

三、中药靶向祛痘活性分子及功能化妆品关键技术研究

（一）靶向祛痘功能化妆品治疗机理研究

以现代生物分子生物学为理论依据，发现青春痘几个致病基因，建立以AR、III型5α还原酶等生物活性筛选模型，从传统中药丹参、旱莲、干姜等筛选出生物靶向纳米活性物质，进行生物活性改造后具有抑制雄激素受体（AR），可调节雄激素水平，抑制皮脂腺分泌。其中，有些生物靶向纳米分子具有III型5α还原酶抑制活性及修复皮肤等功效，结合生物分子药理学实验，研发了生物靶向纳米祛痘功能化妆品。

（二）生物靶向纳米活性物质制备

科研团队经过反复实验，制备生物靶向纳米活性物质，进行靶向祛痘功能活性研究；对祛痘功能活性物质进行纳米技术和靶向输送技术改进，使生物靶向纳米活性分子在体内半衰期达到48个小时以上，并大大提高生物靶向纳米活性分子皮肤吸收利用率，成功研究出高效靶向祛痘功能化妆品。该产品为纯生物靶向纳米分子，皮肤吸收水平好，不含激素，抗生素、维氨脂等任何有害化学成分，安全性好。

四、参与新型雄激素受体药物二甲基姜黄素临床前研究

前列腺癌是男性泌尿生殖系统的恶性肿瘤，是威胁男性健康的常见肿瘤之一。美国罗切斯特大学张传祥教授领导的团队发现了雄激素对前列腺细胞具有选择性抑制作用，对筛选出的关键基因及蛋白进行全面的功能研究。以天然产物姜黄素为先导化合物，通过结构修改筛选出新型抗雄激素药物二甲基姜黄素（ASC-J9），可以阻断AR与共调节因子的相互作用，抑制前列腺癌细胞生长及AR转录活性。通过降解AR，有效阻断AR信号通路，抑制前列腺癌肿瘤的生长。徐德锋教授负责新药制备、质量分析和制剂研究，目前该项目已完成二甲基姜黄素化学、制剂、药理、药效、安全等临床前研究报告，并在积极探索和实践医学成果转化。

五、玛咖高端产品关键技术产业化及应用研究

玛咖富含玛咖酰胺、玛咖烯等50多种活力营养素，是一种能给人体提供全面营养物质的纯天然食品资源。随着我国老龄人口日益增长，健康保健产业市场份额将会持续保持高速增长，玛咖健康产品需求量也将稳步上升。

徐德锋团队在云南丽江南溪镇建立格林恒信-慧博有机玛咖种植基地及玛咖栽培实验基地，研究玛咖种植条件与玛咖活性分子的关联性。在玛咖种植过程中，严格按照玛咖栽培种植专利技术要求，保证玛咖酰胺活性分子种类达到10个以上，且玛咖酰胺总含量达到每公斤2 000毫克以上，为玛咖产品深度加工提供原材料品质保障。公司投资大量资金，以内源性激素受体为靶点，以激发性功能调节器官为目标，针对亚健康人士内源性激素水平下降或内分泌系统失调，研究玛咖防治功效及玛咖高端系列产品与关键技术，并实现技术产业化。

科技成果管理与研究： http://www.mrsta.com/www/wfmag/201810/29802.html （编辑 包海霞）